对舌下片这一剂型的看法 |
| 发布时间：2005-09-06 |
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2000版中国药典关于舌下片的规定如下:"系指置于舌下能迅速融化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂.舌下片中的药物和辅料应该是易溶的,舌下片主要适用于急症的治疗.舌下片按崩解时限检查法检查,除另有规定外,应在五分钟内全部溶化."
按照中国药典2000版关于舌下片的规定, 舌下片应该是到嘴后迅速融化,这样,可能和口崩片就很难区别了.实际上,舌下片给药,应该是在舌下几分钟十几分钟内慢慢融化,药物随着辅料的溶化而释放出来.因为如口崩片,几秒钟迅速崩解,可能被吞咽下去,而使药物在胃肠道中受到破坏,也有首过效应.
那么舌下片首选的辅料应该是易溶性的糖类.可是,蔗糖水溶性好,却存在老化;山梨醇不老化却易粘冲;甘露醇虽不老化不粘冲,却达不到5分钟内融化的要求.至于使用崩解剂,多数崩解剂不溶,就算是水溶的cms-na,也需要较长的时间,因而不符合要求.
因此,舌下片在压片时控制压力和片剂的硬度,由于硬度较低,可能会对放大生产和包装运输造成不少影响.
针对舌下片存在的矛盾,有两条解决途径:
第一,在易溶性的辅料中选择一个较好的配比,寻找中和点.
第二,根据药物的吸收要求可以和CDE的专家们说明,不过需要提出自己的证据.例如,仿制国外的药物,国外的有数据说明.
其实中国药典2000版对舌下片的规定似乎有些僵化,usp24版中对于舌下片没有这些规定.
上次有机会和CDE的专家讨论了一下关于2000年版舌下片规定的依据,得到的回复是舌下片原来用于急症的治疗,例如,硝酸甘油. 可是,现在有更多药品不是出于急症治疗的目的,可能新药典会做出修改.果然,中国药典2005年版修正草案电子版关于舌下片的规定没有2000年版的药典的多.2005版药典修正草案对于舌下片的规定就省去了"药物与辅料应该是易溶的","制剂在崩解仪中应该五分钟内融化"的规定.各位在做舌下片的时候就可以省去诸多麻烦了. |
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