中药口服液选方和工艺分析 |
| 发布时间：2005-09-13 |
|
中药口服液是经特殊包装的内服液体制剂。它克服了中药汤剂用量大、携带不方便、不能久贮、无法商品化生产等缺点。与固体制剂相比较，分散度大，易吸收，生物利用度高，奏效快；安瓿或支头瓶装，剂量准确，密封程度好，并可采用灭菌措施，不易再污染，有利于保存。它是中药剂型改变的一大进展。
口服液具有的优点特别适用于商品化大生产，故近年来中药方剂改成口服液的品种日益增多，涌现行出不少的好品种；如大山楂口服液，由大山楂丸方剂改成，经进行对比研究，其药理作用及化学成分含量基本一致，临床验证两者无显著差异；又如回逆汤、玉屏风口服液已被收入《中国药典》。
口服液由于易吸收，在体内很快达到有效血药浓度，有利于治疗。但相对来说其代谢和排泄也快，维持有效血药浓度时间短。而固体制剂吸收较缓慢，作用时间长，成本低，携带方便，对需长期服药的慢性病更为适合。亦有些口服液，由于选方不当或制备工艺不合理，致使部分有效万分损失，疗效下降，如西洋参口服液就不如洋参先经水蒸气蒸馏提取挥发性成分，参渣加水煎煮，煎液浓缩，加乙醇使杂质沉淀，取上清液回收乙醇，滤过，滤液与蒸馏液合并而成。以上两法均经乙醇处理以除去杂质，故所含的人参多糖等也被沉淀而除去。据报道，经30%乙醇渗滤提取人参皂苷后的人参渣，加水煎醇析，得水溶性人参多糖具有明显免疫调节功能。已被临床验证表明，它对肝炎治疗效果显著，降转氨酶率为87.1%。亦有报道经稀醇提取后的参渣，每100g干品中含有196mg的人参总皂苷，所含有单体皂苷种类与未经提取过的人参含有单体皂苷相同，此外还含有17种游漓氨基酸（其中7种是必需氨基醇）以及多种人体所需的微量元素，特别是有抗衰老作用的微量元素锗。
近年来发现许多常用中药中含有多糖成分。如人参、黄芪、茯苓、惹仁、灵芝、鹿茸、冬虫夏草、银耳、紫草等。经科学证实，各种多糖在临床上都有一定的疗效。如调节人体免疫功能，抗肿瘤，抗感染，抗消化性溃疡；有的还可影响人体内物质代谢如降血糖，促进核酸与蛋白质的生物合成。但这些大分子的多糖成分，在采用稀醇处理过程中，很容易被沉淀而除去。
也有人对平喘合剂的处方（由黄芩等12味中药组成）药材查接用水煎煮、浓缩所得的浓缩液，与浓缩液经乙醇处理除去沉淀后所得的溶液，其中所含黄芩苷进行测定比较，后者含量显著减少，疗效降低。又如板蓝根口服液和冲剂，其工艺中均经水煎醇沉淀处理，与改用水煎，直接喷雾干燥而制得的冲剂进行比较，测定其活性成分靛蓝和靛玉红的重量，后者显著高于前者。
上述例子说明中药剂型改革是一个很重要而复杂的课题，因中药成分复杂，除含有效成分外，有的本身虽无效，但与其它万分配伍可能起到协同作用，可增强或缓和有效成分的药效，有利于有效万分的浸出，或增强药剂的稳定性等等。对当前某些品种的口服液制备，只是简单地套用水提醇沉，或醇提水沉的方法以除去大量杂质，使产品达到澄清的目的，而使部分活性成分或上述无效成分作为杂质而滤除。所以中药方剂中各组分所含有效成分的理化性质，用合理的制备工艺，以及临床上的要求，进行综合考虑。
口服液一般宜选用小处方的品种，药味少影响因素少，有利于有效成分的提取。对适宜制备口服液的品种，也应根据各味药材所含活性成分的理化性质，采用合理的工艺，如丸剂中要考虑生药粉末中有效成分对热的稳定性，若受热易被破坏，那就不能用一般煎煮法提取，而可采用适宜的溶媒，以浸渍、渗滤法提取，低温减压浓缩，并以超滤法常温低压下分离除去杂质，这样有利于保留有效成分的生物活性。并且最好能选定1~2个活性成分作为质量控制指标，如大黄口服液以总蒽醌衍生物、银黄口服液以绿原酸和黄芩苷为检测指标进行测定，使剂改前后能最大限度地保留有效成分。对于某些品种不适宜制成澄清的口服液，也可制成其他口服剂型。如含油脂较多或难溶成分的方剂，以增加有效成分的分散度和不适气味的优点。如卫生部批准的新药，月见草油口服乳剂其生物利用度、疗效显著高于原剂型油剂，此外还有脂质体口服液等，都很有前景的剂型。而对于中药大处方，药味多，配伍成分复杂，影响药效因素多，在还不十分清楚有效万分前，应尽可能多保留其原有万分，可以采用传统汤剂煎煮法，煎液减压浓缩或喷雾干燥，制成干燥膏剂或冲剂更为合理。 |
|
|
|
